GW-501516 (Cardarine)


GW-501516 (Cardarine) fra SarmsX.com - 20 mg pr. ml @ 30ml

 
 
GW-501516 (Cardarine) blir gruppert i samme kategori som SARM, men har ingen innvirkning på androgene reseptorer og er derfor ikke et SARM. Basert på struktur og definisjon er preparatet en PPAR (Peroxisome Proliferator-Activated Receptors) modulator som aktiverer AMP-aktivert proteinkinase (AMPK) og stimulerer glukoseopptaket i skjelettmuskulaturvevet. GW-501516 (Cardarine) var opprinnelig utviklet av GlaxoSmithKline som kandidat for behandling av "metabolske sykdommer" og "kardiovaskulære sykdommer", dvs. kolesterol, fedme, diabetes, dyslipidemi, hjerteproblemer mv.
 
GW-501516 (Cardarine) er en selektiv agonist eller aktivator av PPAR-reseptoren. Bindingen til PPAR innebærer oppregulering av uttrykket av proteiner som er involvert i energiforbruket. Preparatet har kan også øke fettsyre metabolisme i skjelettmuskulatur og beskyttelse mot fedme som er forårsaket av diett (dvs. energi-/kalorioverskudd, usunn mat). Det er en metabolsk modulator som hjelper muskelen med omdanning av glukose og fett til energi på samme måte som trening gjør. Det innebærer at musklene lærer å forbrenne mer fett (og ikke bare sukker) slik at det blir bedre utholdenhet. Det er et av kjennetegnene til trente muskler. Ved å forbrenne fett unngår kroppen lavt blodsukker (dvs. det blir bedre regulering av blodsukkeret). Hjernen kan bare forbrenne sukker, mens musklene kan lære å forbrenne fett. AMPK er et enzym som fungerer som stoffskiftets "hovedbryter" (dvs. slås av og på). Nettoresultatet blir at prosesser som forbruker energi (for eksempel syntese og lagring av fett) reduseres, mens prosesser som danner energi (for eksempel forbrenning av fett og karbohydrater) økes. GW-501516 (Cardarine) har derfor evne til å reversere problemer med metabolisme ved å stimulere fettsyreoksidasjon (dvs. nedbrytning av fettsyrer). Det kan gi potensiale for behandling for fedme og andre vektrelaterte problemstillinger.
 
Testing utført på overvektige dyreaper (rhesusaper) viste at økning av HDL-kolesterol (High-Density Lipoprotein, det gode kolesterolet) som skal transportere kolesterol til leveren og reduksjon av LDL-kolesterol (Low-Density Lipoprotein, det dårlige kolesterolet) som bidrar til aterosklerose (dvs. sykelig prosess i blodårene, åreforkalkning). Det som er spesielt med rhesusaper er at de røde blodcellene inneholder en substans som også finnes i de røde blodceller hos mennesker (dvs. oppdagelsen av Rh-systemet).
 
En studie hadde konklusjon om at GW-501516 var en "treningspille", dvs. studien viste at det blir aktivering av flere mekanisme som på en måte ligner på effekten av utholdenhetstrening. Det ble forbedringer for den aerobe kapasiteten og økt utholdenhet selv om det ikke ble gjennomført treningsøkter. PPAR omtales derfor som et "helseprotein" som kan hjelpe personer som ikke klarer å bevege seg på grunn av helsemessige årsaker, dvs. de får treningseffekter uten å trene. Forskere mener det var indikasjoner på effekter som tilsvarer trening slik som f. eks. økt fettforbrenning. Tester på forsøksdyr (mus) viste at det ble "dramatisk forbedring" av den fysiske ytelsen. For forsøksdyrene ble det reduksjon av kroppsfettet, økning av muskelmassen og økning av utholdenhet med ca. 60 til 80 % (dvs. økning av tiden på tredemøllen for musene fra 160 til 270 minutter). Det er imidlertid slik at forsøksdyrene og mennesker har forskjellig kroppssammensetning. Mennesker har f. eks. 10 ganger mer sukker i musklene enn mus og det innebærer at effekten blir noe redusert. Selv om effekten på forsøksdyrene var på ca. 60 til 80 % er det ikke utenkelig at effekten på mennesker blir begrenset til ca. 5 til 10 %, men det er også vesentlig i slike sammenhenger.

GW-501516 (Cardarine) har derfor to spesielle egenskaper som er egnet for prestasjonsfremmende middel. 1) Utholdenhet. Det kan bli betydelige forbedringer av utholdenhet over lengre perioder som følge av høyere VO2-max (maksimalt oksygenopptak), dvs. det er grunnlag for kontinuerlige forbedringer i den aerobe kapasiteten. Preparatet blir betraktet for å være optimalt for utholdenhet ("ultimate endurance enhancer"). 2) Reduksjon av kroppsfett. Det kan bli betydelig reduksjon av kroppsfettet selv om det ikke er energi-/kaloriunderskudd eller katabolsk (nedbrytende) tilstand for kroppen. Reduksjon av kroppsfettet  skjer som følge av økt glukoseopptak i muskulaturen.
 
Det er ingen bivirkninger for preparatet. Det er ingen toksisitet (giftighet) eller undertrykkelse av egenproduksjon av testosteron. Det er imidlertid en studie hos GlaxoSmithKline og Ligand Pharmaceuticals som leverandørene av SARM betrakter for å være "kontroversiell". Studien viste at GW-501516 (Cardarine) kan gi kreft hos forsøksdyrene (mus). Leverandørene betrakter studien som "kontroversiell" som følge av at det var ekstreme doseringer med GW-501516 (Cardarine) som ble benyttet i studien og det var kontinuerlig bruk over lengre tidsperiode (2 år). Andre studier på PPAR-preparater med "riktige" doseringer har konklusjon om at det er ikke potensiale for vekst av kreftcelle linjer hos mennesker. Det som betraktes for å være "korrekt" bruk av preparatet er dosering på 10 - 20 mg ed for periode på 8 til 16 uker.
 
GlaxoSmithKline avsluttet forskningen på GW-501516 (Cardarine) som følge indikasjoner på at det ble hurtig fremvekst av kreft eller svulster i lever, blære, mage og andre organer hos forsøksdyrene. Preparatet hadde gjennomført kliniske studieprogrammer (fase I og II) for fedme, diabetes, dyslipidemi og kardiovaskulær sykdom på det tidspunktet forskningen ble avsluttet. Fase I er test av "toleranse av legemidlet", mens fase II er "terapieffekt og dosetilpasning". Det som gjenstod var fase III med dokumentasjon av "effekt på større pasientgrupper" og fase IV for "langtidseffekter og sjeldne bivirkninger". Det ble opprinnelig ikke gitt begrunnelse for hvorfor forskningen ble avsluttet, men senere viste det seg å være som følge av kreft hos forsøksdyrene (dvs. forsøk med "dosetilpasning"). Doseringen som ble brukt på forsøksdyrene var på 3 mg ed pr. kg i kroppsvekt, dvs. det tilsvarer 240 mg ed for et menneske på 80 kg og det er 1 100 % over det anbefalte nivået slik at det fremstår som ekstremt og kontroversielt. Det er imidlertid noe usikkerhet om doseringen for mus og mennesker kan sammenlignes slik siden det er forskjeller i kroppssammensetning. Det antas å være risiko for kreft for mennesker selv med normale eller anbefalte doseringer. Forskerne hos GlaxoSmithKline har tilstrekkelig med kompetanse til å gjøre vurderinger, beregninger, analyser mv. før de avsluttet videreutviklingen av legemidlet i 2007. Studien bør derfor ikke avvises som kontroversiell. Virkestoffene ble oppdaget i 1992 og de kliniske studiene (fase I og II) ble gjennomført i perioden fra 2001 til 2007 slik at beslutningen til GlaxoSmithKline bør ikke undervurderes. For de fleste legemiddel er det alvorlige bivirkninger (inkl. dødsfall) ved over- eller feildoseringer. Når de kliniske studiene for et preparat som hadde "dramatiske" effekter på fysisk ytelse og kroppsfett blir avsluttet antas det å være indikasjoner på at det også er kreftfremkallelse i mindre mengder.
 
World Anti-Doping Agency (WADA) foretok registrering av GW-501516 (Cardarine) på dopinglisten i 2009 i dopinggruppe S4 under "metabolske modulatorer og dette er gruppen for gendoping. Det innebærer økning av prestasjonsevnen ved å overstyre det genetiske potensialet. Det er følgende beskrivelse om gruppen: "Aktivatorer av AMP-aktivert protein kinase (AMPK), f. eks. AICAR, og peroksisom proliferator aktivert reseptor delta (PPARδ) agonister, f. eks. GW 1516". WADA har gitt advarsel om at det ikke er trygt ("not safe", "possible health risks") å bruke GW-501516 (Cardarine) samt at kliniske godkjennelser vil ikke bli gitt til preparatet som følge av risikoen om at stoffet forårsaker kreft.
 
GW-501516 (Cardarine) blir også betegnet som GW-501,516, GW1516, GSK-516 og Endurobol i andre sammenhenger.  
 
Presentasjon på Youtube av Dylan Gemelli:
 
Beskrivelsene av GW-501516 (Cardarine) er basert på informasjon fra selger av produktet.
 
GW-501516 (Cardarine): The endurance benefits that can be obtained with GW-501516 are unmatched. GW-501516 has the ability to shed fat rapidly while staying in a non-catabolic state. GW-501516 has also show to increase fatty acid metabolism in skeletal muscle and protect against obesity caused from diet. Testing proved increased HDL (good cholesterol) and lowered LDL (bad cholesterol). GW-501516 has not shown to have any side effects when dosed properly. There is no toxicity, no suppression and no other know side effects. Based on information from SarmsX.

Ingen kommentarer

Skriv en ny kommentar

Anahera

Anahera

41, Utlandet

I am quiet, systematic and technical nature and a clever, inventive mind, attentive to detail. I like to finish what I start without interruptions and also to have everything in its place and properly organized. I am inclined to be quiet, reserved, patient and conservative, preferring to test and prove everything to my own satisfaction before committing myself. I take life seriously and can be easily and deeply hurt and go into moods which can be quite extreme at times, causing turmoil and unhappiness. I find it difficult to join in light conversation with those with whom I am not well acquainted. I could feel quite alone and uncommunicative. My limited verbal expression (except with those involved in my field of interest) makes it difficult for me to communicate my deeper thoughts even to those closest to me. Friendships and personal association are accordingly restricted, as well as business success, because I am over-cautious in venturing into financial risks or promotional effort. Contact: anahera@protonmail.com

Kategorier

Arkiv

hits